Forskolina – kiedy i dla kogo?

 W kategorii Artykuły, Suplementacja

Forskolina jest substancją czynną uzyskiwaną z surowca zielarskiego, jakim są liście i ziele rośliny Coleus forskohli, zwanej w Polsce pokrzywą indyjską lub pokrzywką. (1). W Europie jest ona często używana jako roślina ozdobna, ponieważ jako lekarstwo używana była tradycyjne w medycynie ajurwedyjskiej. We współczesnej medycynie C. forskohlii zyskał na znaczeniu po ukazaniu się terapeutycznych właściwości forskoliny (7-β-acetoxy-8, 13-epoxy-1α, 6 β, 9α-trihydroxy-labd-14-ene-11-one).

Forskolin to diterpen, który działa bezpośrednio na cyklazę adenylową (2). Cyklaza adenylowa jest enzymem aktywującym cykliczny adenozynomonofosforan lub (cAMP) w komórce. Cykliczne AMP spełnia wiele funkcji m. in. stymuluje lipolizę tłuszczy zapasowych (3) Ten monofosforan działa jako drugi przekaźnik do wewnątrzkomórkowego przekazywania sygnału, a także jest regulatorem enzymów, hormonów i innych aktywności biologicznych.

Jak wspomniałem cAMP odgrywa wiele istotnych funkcji w procesach biochemicznych:

  • Aktywuje kinazy białkowe, które działają stymulująco na poszczególne enzymy i białka
  • Wpływa na zwiększenie przepuszczalności błony komórkowej – cAMP uwalnia jony wapniaz kompleksu ATP-Ca2+ i powoduje przemieszczenie innych jonów
  • Jest informatorem drugiego rzędu – pośredniczy w działaniu wielu hormonów (np. noradrenaliny, glukagonu)
  • Dzięki cAMP jony Na i K mają szansę przemieszczać się w komórce
  • Jest kluczowym związkiem integrującym regulację rozpadu i syntezy glikogenu
  • Przyspiesza przemiany w cyklu Krebsa, wzmaga utlenianie komórkowe i syntezę ATP
  • Stymuluje ruchliwość plemników
  • Reguluje termogenezę po posiłkową organizmu

Forskolina wywiera wielopłaszczyznowe działanie na organizm. Najczęstszym zastosowaniem forskoliny jest jednak wspomaganie redukcji masy ciała. Zostało przeprowadzonych kilka badań, które weryfikują skuteczność zastosowania tej suplementu w celu utraty zbędnych kilogramów:

W badaniu przeprowadzonym przez Godarda i wsp. w 2005 r. [6] oceniono wpływ suplementacji forskoliny (250 mg ekstraktu 10% CF przyjmowanego dwa razy dziennie przez 12 tygodni) u mężczyzn z nadwagą i otyłością (BMI> 26) na skład ciała, testosteron , tempo metabolizmu i ciśnienie krwi.

W badaniu wzięło udział trzydziestu uczestników zrandomizowanych w trybie podwójnie ślepej próby, kontrolowanej placebo (forskolin n = 15, placebo n = 15). Badanie trwało przez 12 tygodni. Kompozycja ciała została określona przez badanie DEXA.

W grupie eksperymentalnej doszło do spadku procentu i masy tkanki tłuszczowej w porównaniu z grupą placebo. Zmiany masy kostnej wystąpiły w grupie forskoliny w porównaniu do grupy placebo. Analiza beztłuszczowej masy ciała wykazała zwiększoną tendencję do redukcji masy ciała w porównaniu z grupą placebo. Ponadto nastąpił wzrost poziomu wolnego testosteronu w surowicy w grupie forskoliny w porównaniu do grupy placebo.

Badanie to wykazało, że skład ciała zmniejszył się, masa kości wzrosła, a poziom wolnego testosteronu wzrósł. Stwierdzono zatem, że stosowanie forskoliny można stosować jako środek terapeutyczny do kontroli masy ciała i leczenia otyłych mężczyzn (6)

W kolejnym badaniu z 2005 r. Henderson i wsp. sprawdzili wpływ suplementacji Coleus Forskohlii na skład ciała oraz bezpieczeństwo interwencji u kobiet z nadwagą.

W podwójnie ślepej i randomizowanej próbie 23 kobiety uzupełniały dietę o ForsLean ™ (250 mg ekstraktu 10% CF) lub placebo dwa razy dziennie przez 12-tygodni. Mierzono skład ciała (DEXA), masę ciała, pobierano próbki krwi na czczo i oceniano postępy dietetyczne. Dane analizowano za pomocą ANOVA z powtarzanymi pomiarami i przedstawiono je jako średnie zmiany względem wartości wyjściowych odpowiednio dla grup CF i placebo.

W tym DB-RCT u kobiet z nadwagą ekstrakt C. forskohli nie powodował bezpośrednio utraty masy ciała, ale zapobiegał przybieraniu na wadze i nie powodował skutków ubocznych charakterystycznych dla innych suplementów wspierających redukcję masy ciała.

W innym podwójnie ślepym, randomizowanym badaniu kontrolowanym placebo (DB-RCT) z 2015 r. Loftus i wsp. zbadali wpływ suplementacji forskoliną na kluczowe markery metaboliczne u osób z nadwagą oraz otyłością.

Trzydziestu uczestników ukończyło badanie i zostali oni losowo przydzieleni do otrzymywania 250 mg wyciągu C. forskohlii (n = 15) lub placebo dwa razy dziennie przez 12 tygodni. Wszystkim uczestnikom zalecono stosowanie diety hipokalorycznej podczas całego badania. Masę ciała, wskaźnik masy ciała (BMI), obwód talii i bioder oraz stosunek talii do bioder monitorowano co dwa tygodnie. Apetyt oceniano za pomocą wizualnej skali analogowej, a próbki krwi analizowano pod kątem lipidów osoczowych, greliny, leptyny, glukozy i insuliny na początku i na końcu interwencji. Znaczące zmniejszenie obwodu talii i bioder odnotowano w grupie eksperymentalnej i grupie placebo po 12-tygodniowej interwencji. Co więcej, HDL-C był znacząco wyższy w obu grupach. Grupa eksperymentalna wykazała poprawę stężenia insuliny w porównaniu z grupą placebo.

Wykazano, że ekstrakt z rośliny Coleus forskohli wraz z niskokaloryczną dietą może być przydatny do przeciwdziałania przybieraniu na wadze z powodu problemów metabolicznych. Pacjenci, którzy stosowali niskokaloryczną dietę i przyjmowali ekstrakt roślinny, osiągnęli niższą masę ciała i poprawiła się insulinowrażliwość (7)

Część mechanizmów działania forskoliny jest zależna, a część z nich niezależna od cAMP. W badaniach dotyczących suplementacji forskoliny, oprócz właściwości korzystnych w trakcie redukcji masy ciała  udało się zidentyfikować następujące mechanizmy, o których wiedza być może uczyni z forskoliny skuteczny suplement stosowany w wielu dolegliwościach:

  • Forskolin obniża ciśnienie śródgałkowe (4)
  • Colforsin (kapsułki zawierające suchy proszek forskoliny) mogą powodować mierzalne rozszerzenie oskrzeli u pacjentów z astmą. (5) Forskolina korzystnie wypada w porównaniu z dwoma lekami na astmę – chromoglikanem sodu i beklometazonem (19)
  • Może również podnosić poziom wolnego testosteronu u otyłych mężczyzn. (6) Tutaj efekt również był związany z redukcją masy ciała, co również mogło wywołać wzrost poziomu testosteronu.
  • Może sprzyjać poprawie insulinowrażliwości podczas redukcji ciała. (7) Mechanizm może być związany z utratą masy ciała badanych.
  • Ostatnio stwierdzono, że forskolina pomaga w rozwoju komórek odpornościowych(9, 10)
  • Potencjalnie pomaga w retinopatii cukrzycowej. (11) Wysoki poziom glukozy we krwi powoduje wysoki poziom glukozy w siatkówce, ponieważ GLUT1, jedyny transporter glukozy między krwią i siatkówką, transportuje więcej glukozy, gdy poziom glukozy we krwi jest wysoki. Wpływ forskoliny na GLUT1 odpowiada za korzyści związane z jej przyjmowaniem w stanie retinopatii cukrzycowej.
  • Powoduje wazodylatację, czyli rozszerzenie naczyń krwionośnych w obrębie mózgu (12)
  • Efekt rozszerzenia naczyń krwionośnych zaobserwowano również dla pochodnej forskoliny, NKH477 (13).
  • Może również wpływać pozytywnie na komórki rozrodcze kobiet. Połączone leczenie cilostamidem i forskoliną pozytywnie wpływa na kompetencje rozwojowe oocytu (14, 15). W trakcie badań laboratoryjnych na komórkach trzody chlewnej stwierdzono, że forskolina jest w stanie wpływać na rozwój oocytów świń i zwiększa produkcję progesteronu, białka ważnego dla rozwoju embrionu (16)
  • Wykazuje działanie poprawiające regenerację komórek skóry. Udowodniono, że forskolina może poprzez cAMP powodować migrację komórek skóry do miejsca rany (17). Niektóre rodzaje promieni ultrafioletowych emitowanych przez słońce są niebezpieczne i powodują uszkodzenia w komórkach skóry. Zastosowanie forskoliny do ich regeneracji naprawia takie uszkodzenie i zapobiega śmierci komórek skóry (18).
  • Istnieją wstępne dowody, że forskolina może być pomocna nawet we wspomaganiu terapii nowotworowej (20, 21, 22)

Jak większość suplementów diety, forskolina może wywoływać pewne zagrożenia w trakcie użytkowania. Choć skutki uboczne są niewielkie i niezbyt dotkliwe, łatwo ich uniknąć stosując się do zasad prawidłowej suplementacji, warto mieć świadomość potencjalnego ryzyka. Do tej pory zidentyfikowano następujące  skutki uboczne:

  • Coleus forskohli w bardzo dużej dawce może uszkodzić wątrobę, czego dowodzą badania na zwierzętach (23) Wykazano, że ekstrakt C. forskohli jest najbardziej toksyczny w przypadkach, gdy zwierzęta były karmione produktami o wysokim poziomie skrobi (występuje w dużych ilościach w zbożu i ziemniakach) (24) Należy zauważyć, że sama forskolina ma znikomy wpływ na pogorszenie stanu wątroby.
  • Ekstrakt forskohli również wchodzi w interakcje z tolbutamidem, który obniża poziom cukru we krwi. Ekstrakt roślinny zwiększa poziom białka zwanego cytochromem P450 i zapobiega obniżaniu poziomu cukru we krwi przez tolbutamid (25)
  • Ten sam cytochrom P450, którego aktywność może być zwiększona przez ekstrakt forskohli, blokuje działanie warfaryny, leku zapobiegającego blokowaniu przepływu krwi (26)

Biorąc pod uwagę niepewne działanie forskoliny opisane powyżej, zrozumiałe jest, że zarówno ekstrakt roślinny, jak i sam forskolin w wysokich dawkach powinny być przyjmowane ostrożnie.

Podsumowując forskolina jest substancją wykazującą wiele ciekawych zastosowań takich jak: stymulacja cAMP, wspomaganie redukcji masy ciała u osób z nadwagą i otyłością, wywoływanie cerebralnej wazodylatacji, wpływ na komórki rozrodcze kobiet i mężczyzn, prewencja uszkodzeń skóry, wspomaganie terapii astmy, poprawa poziomu wolnego testosteronu u otyłych mężczyzn.

Wkrótce zapewne będziemy świadkami pojawienia się kolejnych badań dotyczących skuteczności zastosowania ekstraktu Coleus forskohli.

Źródła:
  1. Pharmacognostic value of leaf anatomy and trichome morphology for identification of forskolin in a novel medicinal plant Coleus forskohlii Selima KHATUN, Ugur CAKILCIOGLU, Narayan C. CHATTERJEE, Biological Diversity and Conservation, 2011
  2. Comparative effects of forskolin and isoproterenol on the cyclic AMP content of human adipocytes. Burns TW, Langley PE, Terry BE, Bylund DB, Forte LR Jr. Life Sci. 1987 Jan 12;40(2):145-54.
  3. Forskolin as an activator of cyclic AMP accumulation and lipolysis in rat adipocytes. Litosch I, Hudson TH, Mills I, Li SY, Fain JN. Mol Pharmacol. 1982 Jul;22(1):109-15.
  4. Forskolin lowers intraocular pressure by reducing aqueous inflow. Caprioli J, Sears M, Bausher L, Gregory D, Mead A. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1984 Mar;25(3):268-77.
  5. Pharmacodynamic effects of inhaled dry powder formulations of fenoterol and colforsin in asthma. Bauer K, Dietersdorfer F, Sertl K, Kaik B, Kaik G. Clin Pharmacol Ther. 1993 Jan;53(1):76-83.
  6. Body composition and hormonal adaptations associated with forskolin consumption in overweight and obese men. Godard MP, Johnson BA, Richmond SR. Obes Res. 2005 Aug;13(8):1335-43.
  7. Coleus forskohlii Extract Supplementation in Conjunction with a Hypocaloric Diet Reduces the Risk Factors of Metabolic Syndrome in Overweight and Obese Subjects: A Randomized Controlled Trial, Hayley L. Loftus, Katie J. Astell, Michael L. Mathai, and Xiao Q. Su
  8. Effects of coleus forskohlii supplementation on body composition and hematological profiles in mildly overweight women. Henderson S, Magu B, Rasmussen C, Lancaster S, Kerksick C, Smith P, Melton C, Cowan P, Greenwood M, Earnest C, Almada A, Milnor P, Magrans T, Bowden R, Ounpraseuth S, Thomas A, Kreider RB. J Int Soc Sports Nutr. 2005 Dec 9;2:54-62. doi: 10.1186/1550-2783-2-2-54.
  9. Forskolin and prostaglandin E2 regulate the generation of human cytolytic T lymphocytes. Khan MM, Tran AC, Keaney KM. Immunopharmacology. 1990 May-Jun;19(3):151-61.
  10. Elevated cyclic AMP and PDE4 inhibition induce chemokine expression in human monocyte-derived macrophages, Angie L. Hertz, Andrew T. Bender, Kimberly C. Smith, Mark Gilchrist, Paul S. Amieux, Alan Aderem, and Joseph A. Beavo, 2009
  11. Systemic medical management of diabetic retinopathy. Lingam G, Wong TY. Middle East Afr J Ophthalmol. 2013 Oct-Dec;20(4):301-8. doi: 10.4103/0974-9233.120010. Review.
  12. Effects of Forskolin on Cerebral Blood Flow: Implications for a Role of Adenylate Cyclase DOUGLAS G. WYSHAM, M.D., ABIGAIL F. BROTHERTON, PH.D. , AND DONALD D. HEISTAD, M.D., 1986
  13. Mechanisms of vasodilation induced by NKH477, a water-soluble forskolin derivative, in smooth muscle of the porcine coronary artery. Shafiq J, Suzuki S, Itoh T, Kuriyama H. Circ Res. 1992 Jul;71(1):70-81.
  14. Effects of cilostamide and forskolin on the meiotic resumption and embryonic development of immature human oocytes. Shu YM, Zeng HT, Ren Z, Zhuang GL, Liang XY, Shen HW, Yao SZ, Ke PQ, Wang NN. Hum Reprod. 2008 Mar;23(3):504-13. doi: 10.1093/humrep/dem344. Epub 2008 Jan 23.
  15. Effect of forskolin on the spontaneous maturation and cyclic AMP content of rat oocyte—cumulus complexes, Catherine Racowsky, 1984
  16. Effect of forskolin on maintenance of meiotic arrest and stimulation of cumulus expansion, progesterone and cyclic AMP production by pig oocyte—cumulus complexes, Catherine Racowsky, 1985
  17. Cyclic AMP mediates keratinocyte directional migration in an electric field. Pullar CE, Isseroff RR. J Cell Sci. 2005 May 1;118(Pt 9):2023-34. Epub 2005 Apr 19.
  18. Forskolin protects keratinocytes from UVB-induced apoptosis and increases DNA repair independent of its effects on melanogenesis. Passeron T, Namiki T, Passeron HJ, Le Pape E, Hearing VJ. J Invest Dermatol. 2009 Jan;129(1):162-6. doi: 10.1038/jid.2008.182. Epub 2008 Jun 26.
  19. Forskolin versus sodium cromoglycate for prevention of asthma attacks: a single-blinded clinical trial. González-Sánchez R, Trujillo X, Trujillo-Hernández B, Vásquez C, Huerta M, Elizalde A. J Int Med Res. 2006 Mar-Apr;34(2):200-7.
  20. Protein phosphatase 2A (PP2A), a drugable tumor suppressor in Ph1(+) leukemias. Perrotti D, Neviani P. Cancer Metastasis Rev. 2008 Jun;27(2):159-68. doi: 10.1007/s10555-008-9119-x. Review.
  21. PP2A impaired activity is a common event in acute myeloid leukemia and its activation by forskolin has a potent anti-leukemic effect. Cristóbal I, Garcia-Orti L, Cirauqui C, Alonso MM, Calasanz MJ, Odero MD. Leukemia. 2011 Apr;25(4):606-14. doi: 10.1038/leu.2010.294. Epub 2011 Jan 14.
  22. Activation of the Tumor Suppressor PP2A Emerges as a Potential Therapeutic Strategy for Treating Prostate Cancer. Cristóbal I, González-Alonso P, Daoud L, Solano E, Torrejón B, Manso R, Madoz-Gúrpide J, Rojo F, García-Foncillas J. Mar Drugs. 2015 May 27;13(6):3276-86. doi: 10.3390/md13063276.
  23. Dietary Coleus forskohlii extract generates dose-related hepatotoxicity in mice. Virgona N, Taki Y, Yamada S, Umegaki K. J Appl Toxicol. 2013 Sep;33(9):924-32. doi: 10.1002/jat.2770. Epub 2012 Jun 22. 
  24. Influence of dietary macronutrients on induction of hepatic drug metabolizing enzymes by Coleus forskohlii extract in mice. Yokotani K, Chiba T, Sato Y, Nakanishi T, Murata M, Umegaki K. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2013;59(1):37-44.
  25. Coleus forskohlii extract attenuates the hypoglycemic effect of tolbutamide in vivo via a hepatic cytochrome P450-mediated mechanism. Yokotani K, Chiba T, Sato Y, Umegaki K. Shokuhin Eiseigaku Zasshi. 2014;55(2):73-8.
  26. Hepatic cytochrome P450 mediates interaction between warfarin and Coleus forskohlii extract in vivo and in vitro. Yokotani K, Chiba T, Sato Y, Taki Y, Yamada S, Shinozuka K, Murata M, Umegaki K. J Pharm Pharmacol. 2012 Dec;64(12):1793-801. doi: 10.1111/j.2042-7158.2012.01563.x. Epub 2012 Jul 19.
 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Sprawdź inne wpisy

Zostaw komentarz

Start typing and press Enter to search