Forskolina – kiedy i dla kogo?

Forskolina jest substancją czynną uzyskiwaną z surowca zielarskiego, jakim są liście i ziele rośliny Coleus forskohli, zwanej w Polsce pokrzywą indyjską lub pokrzywką. (1). W Europie jest ona często używana jako roślina ozdobna, ponieważ jako lekarstwo używana była tradycyjne w medycynie ajurwedyjskiej. We współczesnej medycynie C. forskohlii zyskał na znaczeniu po ukazaniu się terapeutycznych właściwości forskoliny (7-β-acetoxy-8, 13-epoxy-1α, 6 β, 9α-trihydroxy-labd-14-ene-11-one).

Forskolina to diterpen, który działa bezpośrednio na cyklazę adenylową (2). Cyklaza adenylowa jest enzymem aktywującym cykliczny adenozynomonofosforan lub (cAMP) w komórce. Cykliczne AMP spełnia wiele funkcji m. in. stymuluje lipolizę tłuszczów zapasowych (3) Ten monofosforan działa jako drugi przekaźnik do wewnątrzkomórkowego przekazywania sygnału, a także jest regulatorem enzymów, hormonów i innych aktywności biologicznych.

Jak wspomniałem cAMP odgrywa wiele istotnych funkcji w procesach biochemicznych:

• Aktywuje kinazy białkowe, które działają stymulująco na poszczególne enzymy i białka
• Wpływa na zwiększenie przepuszczalności błony komórkowej – cAMP uwalnia jony wapniaz kompleksu ATP-Ca2+ i powoduje przemieszczenie innych jonów
• Jest informatorem drugiego rzędu – pośredniczy w działaniu wielu hormonów (np. noradrenaliny, glukagonu)
• Dzięki cAMP jony Na i K mają szansę przemieszczać się w komórce
• Jest kluczowym związkiem integrującym regulację rozpadu i syntezy glikogenu
• Przyspiesza przemiany w cyklu Krebsa, wzmaga utlenianie komórkowe i syntezę ATP
• Stymuluje ruchliwość plemników
• Reguluje termogenezę po posiłkową organizmu

Forskolina wywiera wielopłaszczyznowe działanie na organizm. Najczęstszym zastosowaniem forskoliny jest jednak wspomaganie redukcji masy ciała. Zostało przeprowadzonych kilka badań, które weryfikują skuteczność zastosowania tej suplementu w celu utraty zbędnych kilogramów:

W badaniu przeprowadzonym przez Godarda i wsp. w 2005 r. oceniono wpływ suplementacji forskoliny (250 mg ekstraktu 10% CF przyjmowanego dwa razy dziennie przez 12 tygodni) u mężczyzn z nadwagą i otyłością (BMI> 26) na skład ciała, testosteron , tempo metabolizmu i ciśnienie krwi (6).

W badaniu wzięło udział trzydziestu uczestników zrandomizowanych w trybie podwójnie ślepej próby, kontrolowanej placebo (forskolina n = 15, placebo n = 15). Badanie trwało przez 12 tygodni. Kompozycja ciała została określona przez badanie DEXA.

W grupie eksperymentalnej doszło do spadku procentu i masy tkanki tłuszczowej w porównaniu z grupą placebo. Zmiany masy kostnej wystąpiły w grupie forskoliny w porównaniu do grupy placebo. Analiza beztłuszczowej masy ciała wykazała zwiększoną tendencję do redukcji masy ciała w porównaniu z grupą placebo. Ponadto nastąpił wzrost poziomu wolnego testosteronu w surowicy w grupie forskoliny w porównaniu do grupy placebo.

Badanie to wykazało, że skład ciała zmniejszył się, masa kości wzrosła, a poziom wolnego testosteronu wzrósł. Stwierdzono zatem, że stosowanie forskoliny można stosować jako środek terapeutyczny do kontroli masy ciała i leczenia otyłych mężczyzn (6).

W kolejnym badaniu z 2005 r. Henderson i wsp. sprawdzili wpływ suplementacji Coleus Forskohlii na skład ciała oraz bezpieczeństwo interwencji u kobiet z nadwagą.

W podwójnie ślepej i randomizowanej próbie 23 kobiety uzupełniały dietę o ForsLean ™ (250 mg ekstraktu 10% CF) lub placebo dwa razy dziennie przez 12-tygodni. Mierzono skład ciała (DEXA), masę ciała, pobierano próbki krwi na czczo i oceniano postępy dietetyczne. Dane analizowano za pomocą ANOVA z powtarzanymi pomiarami i przedstawiono je jako średnie zmiany względem wartości wyjściowych odpowiednio dla grup CF i placebo.

W tym DB-RCT u kobiet z nadwagą ekstrakt C. forskohli nie powodował bezpośrednio utraty masy ciała, ale zapobiegał przybieraniu na wadze i nie powodował skutków ubocznych charakterystycznych dla innych suplementów wspierających redukcję masy ciała.

W innym podwójnie ślepym, randomizowanym badaniu kontrolowanym placebo (DB-RCT) z 2015 r. Loftus i wsp. zbadali wpływ suplementacji forskoliną na kluczowe markery metaboliczne u osób z nadwagą oraz otyłością.

30 uczestników ukończyło badanie i zostali oni losowo przydzieleni do otrzymywania 250 mg wyciągu C. forskohlii (n = 15) lub placebo 2 razy dziennie przez 12 tygodni. Wszystkim uczestnikom zalecono stosowanie diety hipokalorycznej podczas całego badania. Masę ciała, wskaźnik masy ciała (BMI), obwód talii i bioder oraz stosunek talii do bioder monitorowano co 2 tygodnie. Apetyt oceniano za pomocą wizualnej skali analogowej, a próbki krwi analizowano pod kątem lipidów osoczowych, greliny, leptyny, glukozy i insuliny na początku i na końcu interwencji. Znaczące zmniejszenie obwodu talii i bioder odnotowano w grupie eksperymentalnej i grupie placebo po 12-tygodniowej interwencji. Co więcej, HDL-C był znacząco wyższy w obu grupach. Grupa eksperymentalna wykazała poprawę stężenia insuliny w porównaniu z grupą placebo.

Wykazano, że ekstrakt z rośliny Coleus forskohli wraz z niskokaloryczną dietą może być przydatny do przeciwdziałania przybieraniu na wadze z powodu problemów metabolicznych. Pacjenci, którzy stosowali niskokaloryczną dietę i przyjmowali ekstrakt roślinny, osiągnęli niższą masę ciała i poprawiła się insulinowrażliwość (7).

Część mechanizmów działania forskoliny jest zależna, a część z nich niezależna od cAMP. W badaniach dotyczących suplementacji forskoliny, oprócz właściwości korzystnych w trakcie redukcji masy ciała udało się zidentyfikować następujące mechanizmy, o których wiedza być może uczyni z forskoliny skuteczny suplement stosowany w wielu dolegliwościach. Forskolina wydaje się wykazywać następujące działania:

• Obniża ciśnienie śródgałkowe (4).
• Może powodować mierzalne rozszerzenie oskrzeli u pacjentów z astmą (5). Forskolina wypada korzystnie w porównaniu z dwoma lekami na astmę – chromoglikanem sodu i beklometazonem (19)
• Może podnosić poziom wolnego testosteronu u otyłych mężczyzn (6). Tutaj efekt również był związany z redukcją masy ciała, co również mogło wywołać wzrost poziomu testosteronu.
• Może sprzyjać poprawie insulinowrażliwości podczas redukcji ciała (7). Mechanizm może być związany z utratą masy ciała badanych.
• Pomaga w rozwoju komórek odpornościowych (9, 10).
• Potencjalnie pomaga w retinopatii cukrzycowej (11). Wysoki poziom glukozy we krwi powoduje wysoki poziom glukozy w siatkówce, ponieważ GLUT1, jedyny transporter glukozy między krwią i siatkówką, transportuje więcej glukozy, gdy poziom glukozy we krwi jest wysoki. Wpływ forskoliny na GLUT1 odpowiada za korzyści związane z jej przyjmowaniem w stanie retinopatii cukrzycowej.
• Powoduje wazodylatację, czyli rozszerzenie naczyń krwionośnych w obrębie mózgu (12). Efekt rozszerzenia naczyń krwionośnych zaobserwowano również dla pochodnej forskoliny, NKH477 (13).
• Może również wpływać pozytywnie na komórki rozrodcze kobiet. Połączone leczenie cilostamidem i forskoliną pozytywnie wpływa na kompetencje rozwojowe oocytu (14, 15). W trakcie badań laboratoryjnych na komórkach trzody chlewnej stwierdzono, że forskolina jest w stanie wpływać na rozwój oocytów świń i zwiększa produkcję progesteronu, białka ważnego dla rozwoju embrionu (16).
• Wykazuje działanie poprawiające regenerację komórek skóry. Udowodniono, że forskolina może poprzez cAMP powodować migrację komórek skóry do miejsca rany (17). Niektóre rodzaje promieni ultrafioletowych emitowanych przez słońce są niebezpieczne i powodują uszkodzenia w komórkach skóry. Zastosowanie forskoliny do ich regeneracji naprawia takie uszkodzenie i zapobiega śmierci komórek skóry (18).
• Istnieją wstępne dowody, że forskolina może być pomocna nawet we wspomaganiu terapii nowotworowej (20, 21, 22).

Jak większość suplementów diety forskolina może powodować pewne zagrożenia w trakcie użytkowania. Choć skutki uboczne są niewielkie i niezbyt dotkliwe, łatwo ich uniknąć stosując się do zasad prawidłowej suplementacji, warto mieć świadomość potencjalnego ryzyka. Do tej pory zidentyfikowano następujące skutki uboczne:

• Coleus forskohli w bardzo dużej dawce może uszkodzić wątrobę, czego dowodzą badania na zwierzętach (23). Wykazano, że ekstrakt C. forskohli jest najbardziej toksyczny w przypadkach, gdy zwierzęta były karmione produktami o wysokim poziomie skrobi (24). Należy zauważyć, że sama forskolina ma znikomy wpływ na pogorszenie stanu wątroby.
• Ekstrakt C. forskohli również wchodzi w interakcje z tolbutamidem, który obniża poziom cukru we krwi. Ekstrakt roślinny zwiększa poziom białka zwanego cytochromem P450 i zapobiega obniżaniu poziomu cukru we krwi przez tolbutamid (25).
• Ten sam cytochrom P450, którego aktywność może być zwiększona przez ekstrakt forskohli, blokuje działanie warfaryny, leku zapobiegającego blokowaniu przepływu krwi (26).

Biorąc pod uwagę niepewne działanie forskoliny opisane powyżej, zrozumiałe jest, że zarówno ekstrakt roślinny, jak i sama forskolina w wysokich dawkach powinny być przyjmowane ostrożnie.

Podsumowując forskolina jest substancją wykazującą wiele ciekawych zastosowań takich jak: stymulacja cAMP, wspomaganie redukcji masy ciała u osób z nadwagą i otyłością, wywoływanie cerebralnej wazodylatacji, wpływ na komórki rozrodcze kobiet i mężczyzn, prewencja uszkodzeń skóry, wspomaganie terapii astmy, poprawa poziomu wolnego testosteronu u otyłych mężczyzn.

Wkrótce zapewne będziemy świadkami pojawienia się kolejnych badań dotyczących skuteczności zastosowania ekstraktu Coleus forskohli.